Інгібітори ароматази: як вони допомагають знизити рівень естрогену та поліпшити ріст м’язів

 

Деякі речі бодибілдери не люблять. Сюди відносяться маленькі м’язи, п’ять людей, що стоять біля тренажера і займають його 30 хвилин для одного підходу, ті, хто голосно кидає штангу, і ті, хто залишає всі ваги після підходу на тренажері чи штанзі. І ще є естроген. Хоча ми всі потребуємо певної кількості естрогену для нормального функціонування в повсякденному житті, підвищений рівень естрогену може бути перешкодою, якщо ви серйозно налаштовані на нарощування м’язів. Звісно, це можливо і при високих рівнях естрогену, але це буде набагато складніше.

 

Естроген і його недоліки

Естроген є основним жіночим статевим гормоном і у своїй природній формі є стероїдом. Також існують синтетично створені та природні естрогени, як, наприклад, фітостероли, які, хоч і мають певну естрогенну активність, не є стероїдами. Існує три основні типи естрогену, які природним чином присутні в організмі: естрон (Е1), естрадіол (Е2) та естріол (Е3). Естрадіол (Е2) вважається найпотужнішим з цих трьох естрогенів і є тим, який проявляє найсильнішу естрогенну активність.

 

Як уже згадувалося, чоловіки та жінки потребують естрогену для ряду фізіологічних функцій, серед яких згортання крові та регуляція рівня холестерину. Проте основна роль естрогену полягає в його здатності сприяти розвитку жіночих характеристик, таких як збільшення грудей і зміни у розподілі жирової тканини, а також загального відсотку жиру в тілі. Через свій вплив на співвідношення жиру і м’язової маси естроген не сприяє значному зростанню м’язів або м’язовій гіпертрофії.

Ароматаза та тестостерон

Естроген може вироблятися в організмі різними шляхами. У жінок більшість естрогену виробляється в яєчниках. Однак естроген може вироблятися як у чоловіків, так і у жінок також печінкою, жировими клітинами та наднирниками. Ще один шлях, через який може вироблятися естроген, — це дія ферменту ароматази, який також відомий як естрогенсинтаза. Цей специфічний фермент організму перетворює андрогени, такі як тестостерон, на естрогени, такі як естрадіол.

 

Це означає, що коли в організмі є багато тестостерону, через дію ферменту ароматази виробляється більше естрогену. Тому кожен, хто прагне підвищити рівень тестостерону за допомогою природних або неприродних засобів, ризикує одночасно підвищити рівень естрогену. Саме тому часто використовуються інгібітори ароматази, щоб запобігти такому підвищенню рівня естрогену.

 

Інгібітори ароматази

Інгібітори ароматази — це синтетичні або природні речовини, які допомагають знизити активність ферменту ароматази та таким чином зменшити ступінь перетворення тестостерону на естрадіол. Інгібітори ароматази також важливі при певних видах раку, таких як рак молочної залози та яєчників, оскільки підвищений рівень естрогену сприяє розмноженню ракових клітин цих типів раку. Чоловіки часто використовують інгібітори ароматази для запобігання або лікування гінекомастії — поширеної проблеми при значно підвищеному рівні тестостерону або підвищеній активності ароматази.

 

Існує багато клінічних інгібіторів ароматази, до яких належить відомий препарат Лентагон. Окрім цих фармацевтичних препаратів, є також багато природних речовин, які виявляють певну антиестрогенну активність і деякі з яких впливають на фермент ароматази. У наступних розділах буде коротко описано деякі речовини та інгредієнти, які можуть мати антиестрогенну активність.

Цинк

Цинк є важливим мінералом, який часто хвалять за його здатність підтримувати здоровий рівень тестостерону. Цинк часто зустрічається в поєднанні з магнієм і вітаміном B6 у популярних добавках ZMA, які використовуються для підвищення рівня тестостерону. Хоча дослідження не довели переконливих доказів того, що добавки цинку можуть справді підвищити рівень тестостерону, є чіткі докази того, що достатня кількість цього мінералу необхідна для підтримки природного рівня тестостерону двома способами. Перший шлях — підтримка активності яєчок, так як дефіцит цинку пов’язаний з гіпогонадизмом — зниженням функції яєчок, які відповідають за вироблення тестостерону. Другий шлях заснований на зниженні активності ферменту ароматази.

 

Дослідження на тваринах показали, що дефіцит цинку призводить до підвищення рівня естрадіолу через підвищення активності ферменту ароматази. Немає поточних рекомендацій щодо дозування для використання цинку як інгібітора ароматази, але важливо споживати принаймні 15 мг цинку на день з їжею або добавками, не перевищуючи 40 мг цинку на день.

Ресвератрол

Ресвератрол — рослинна сполука, яка міститься в шкірці та насінні винограду, а також виробляється іншими рослинами в присутності патогенних загроз, таких як бактерії або грибки — користується зростаючим інтересом у спортивній науковій спільноті протягом десятиліття завдяки своїм потенційним перевагам для підвищення продуктивності. Однією з цих переваг є інгібування ферменту ароматази, яке відбувається як на ферментному, так і на генетичному рівнях.

 

Інші дослідження показали, що додавання ресвератролу призвело до підвищення концентрації тестостерону, швидше за все, завдяки дії ресвератролу як інгібітора ароматази. Ресвератрол також використовується для сприяння втраті ваги та за його здатність збільшувати вироблення оксиду азоту. Що стосується дозування, то 150 мг ресвератролу на день виявилися ефективними для стимулювання жирового обміну, хоча дозування 2,5 грама на день може викликати побічні ефекти. Наразі немає остаточних рекомендацій щодо дозування ресвератролу як антиестрогенного агента.

Ліньян

Лігнани – це сполуки, які містяться в таких рослинах, як сафлор або насіння льону, і, як кажуть, мають потужну антиестрогенну дію. Існує велика кількість досліджень, які досліджували використання лігнанів для лікування та, можливо, профілактики раку молочної залози, раку яєчників і раку шийки матки – усіх видів раку, які сприяють високій активності естрогену.

 

Коли лігнани надходять з їжею, вони перетворюються в організмі на ентеродіол і ентеролактони, обидва з яких приєднуються до рецепторів естрогену і можуть викликати там активність естрогену, яка, однак, дуже і дуже слабка. Це дозволяє метаболітам лігнанів конкурувати з естрогеном за рецептори естрогену, що призводить до зниження активності естрогену в усьому тілі. Хоча лігнани не можуть знизити рівень естрогену, вони можуть зменшити дію естрогену.

 

Дослідження потенційного слабкого естрогенного ефекту або антиестрогенного ефекту лігнанів наразі знаходяться на ранній стадії, і необхідні подальші дослідження, щоб мати змогу зробити переконливі заяви з цього приводу. Однак є переконливі докази того, що вживання лігнанів у вигляді насіння льону може допомогти при серцево-судинних захворюваннях. Наразі немає поточних рекомендацій щодо дозування лігнанів як антиестрогенного агента. Проте було показано, що від 30 до 50 грамів насіння льону можуть допомогти знизити рівень холестерину ЛПНЩ.

Фенетиловий ефір кавової кислоти

Фенетиловий ефір кавової кислоти (CAPE) — це органічна сполука, яка зазвичай міститься в рослинах, а також є компонентом прополісу з вуликів. Раніше було показано, що ця сполука допомагає при гострому запаленні, але вчені лише нещодавно почали досліджувати CAPE на його протираковий ефект. Фактично, одне дослідження показало, що CAPE може бути потенційним селективним модулятором рецептора естрогену або SERM (5). SERMs — це певні сполуки, які зазвичай використовуються для лікування ряду видів раку, які пов’язані з високим рівнем естрогену. Вони використовуються для цієї мети, оскільки вони діють вибірково на схильну до раку тканину, але не впливають на інші важливі рецептори естрогену, такі як ті, які необхідні для росту кісток. На даний момент немає рекомендацій щодо дозування або остаточних досліджень щодо антиестрогенної активності CAPE.

Птерсостільбен

Птеростилбен – це органічна сполука, схожа на ресвератрол, що міститься в чорниці. Кажуть, що птеростилбен підвищує біодоступність ресвератролу завдяки своїй хімічній структурі. Протягом останніх кількох років птеростилбен інтенсивно вивчався на предмет його використання в широкому діапазоні застосувань, включаючи лікування високого рівня холестерину, діабету та навіть раку. Одне дослідження показало, що ця сполука може підвищити дію селективного модулятора рецептора естрогену (SERM) (6). Однак немає жодних доказів того, що птеростилбен сам по собі впливає на рівень або активність естрогену.

Елагова кислота і елагітанін

Елагова кислота є антиоксидантом, який міститься в багатьох фруктах і овочах, включаючи гранати, ожину, журавлину, пекан і волоські горіхи. Елагова кислота може бути легко перетворена в інші антиоксиданти, відомі як елагітаніни. Було проведено лише кілька досліджень щодо цих сполук, але починають з’являтися докази того, що вони мають противірусну дію та здатність знижувати артеріальний тиск. Одне дослідження вивчало вплив елагітанінів із гранатів на клітини раку молочної залози in vitro та виявило, що елагітаніни можуть мати антиароматазну активність. В основному це ґрунтувалося на сполукі уролітин, яка утворюється під час перетравлення елагітанінів. Наразі немає рекомендацій щодо дозування елагітанінів і немає переконливих результатів дослідження щодо використання елагітанінів або елагітанінів як інгібіторів ароматази.

Урсолова кислота

Урсолова кислота – це органічна сполука, яка міститься в базиліку, журавлині, розмарині, чебреці та у високій концентрації в яблучній шкірці. Одне дослідження показало, що урсолова кислота може допомогти запобігти розпаду м’язів і покращити ріст м’язів шляхом посилення сигналізації інсуліну/IGF-1. Це дослідження на мишах також виявило, що добавки урсолової кислоти здатні зменшити жирову масу натще та рівень цукру в крові. В іншому дослідженні досліджували урсолову кислоту, виділену з рослини йерба мате, і спостерігали легкий інгібуючий ефект ароматази. Дослідження, які проводяться в даний час, є досить багатообіцяючими щодо пригнічуючих ароматазу та анаболічних властивостей урсолової кислоти, але ще занадто рано давати конкретні рекомендації щодо дозування.

Червона конюшина (ротер Клеє) і Геністейн

Червона конюшина — це дика рослина, яка традиційно використовується для широкого спектру застосувань, включаючи зменшення запалення та лікування респіраторних проблем. Екстракт цієї рослини також є часто використовуваним інгредієнтом природних добавок для лікування доброякісної гіперплазії простати. Червона конюшина містить хімічну сполуку, відому як біоханін А, яка виявляє деякі інгібуючі ефекти ароматази. Цікаво, що біоханін А також можна легко перетворити на іншу сполуку, відому як геністеїн. Геністеїн, інша природна сполука, може збільшити ріст клітин раку молочної залози. Як ізофлавон, геністеїн може діяти подібно до естрогену. Хоча біоханін А може діяти як інгібітор ароматази, проблеми з підвищеною активністю естрогену можуть виникнути, коли біоханін А перетворюється на геністеїн. Тому необхідні додаткові дослідження, щоб чітко знати, чи слід використовувати червону конюшину в антиестрогенних формулах.

Альфа-Нафтофлавон

Альфа-нафтофлавон є синтетичною сполукою, яка, як було показано в ранніх дослідженнях, має потужну інгібіторну дію на ароматазу. Однак досліджень на людях не вистачає, тому немає реальних рекомендацій щодо дозування.

Гриби білі (шампіньйони)

Печериця звичайна або білий шампіньйон – один з найпоширеніших їстівних грибів. Цей гриб можна знайти практично в кожному супермаркеті. Ранні дослідження показали, що екстракти з цих грибів можуть проявляти потужну інгібіторну дію на ароматазу. Однак, як і з багатьма іншими інгредієнтами, відсутність подальших подальших досліджень означає, що наразі немає остаточних рекомендацій щодо дозування.

Нескінченні інгредієнти

Це лише деякі з найпоширеніших інгредієнтів, які сьогодні можна знайти в природних добавках проти естрогенів або інгібіторів ароматази. Існує також багато інших інгредієнтів, які мають антиестрогенну та інгібіторну дію на ароматазу. Наразі немає єдиної думки щодо того, який із цих інгредієнтів кращий чи найкращий. Інгредієнти, які виявляють антиестрогенну активність, зменшують ступінь, до якого естроген може проявляти свою дію, не знижуючи рівень самого естрогену, тоді як інгредієнти, що інгібують ароматазу, зменшують перетворення тестостерону в естроген. Інгібітори ароматази можуть бути кращим вибором, оскільки вони, по суті, дозволяють підтримувати вищий рівень тестостерону.

Висновок

Естроген – це гормон, який абсолютно необхідний для оптимального функціонування організму. Однак вищий рівень естрогену часто може означати, що шлях до збільшення м’язів і м’язової маси є трохи довшим. Якщо ви використовуєте добавки, що підвищують рівень тестостерону, або хочете максимально використати рівень тестостерону, вам обов’язково слід розглянути можливість використання інгібітора ароматази або антиестрогенної добавки. Вибираючи таку добавку, наступні 6 інгредієнтів, які ви хочете бачити в списку інгредієнтів:

 

– Цинк

 

– Ресвератрол

 

– Елагітанін

 

– Урсолова кислота

 

– Альфа-нафтофлавон

 

– Agaricus Bisporus (екстракт білого гриба)